阿昔替尼片 阿西替民 英立达 老挝联合制药ALIAXITINIB Axitinib Tablets Axitinib Inlyta Alliance

通用名： 阿昔替尼片 英立达

英文名：Axitinib Inlyta

商品名：ALIAXITINIB

剂型： 口服薄膜衣片

规格：5mg每片  60片每盒

生产厂家：老挝联合制药有限公司

药监局批准文号：11L1414/25 

适应症范围：

阿昔替尼主要针对转移性肾细胞癌（最常见的肾癌类型），适用于以下两类患者：

一线治疗失败者：使用过舒尼替尼或细胞因子治疗（如干扰素、白介素-2）后病情仍进展的患者。

无法耐受其他药物者：因副作用等原因无法继续接受其他靶向治疗的患者。

联合治疗方案：

近年来，阿昔替尼与免疫检查点抑制剂（如PD-L1抑制剂Avelumab）的联合疗法在临床试验中显示出更优疗效，已被批准用于晚期肾癌的一线治疗，可延长无进展生存期。

用法用量

推荐起始剂量：5mg，每日两次（约每12小时一次），口服。

剂量滴定：

阿昔替尼的疗效与剂量相关，且个体差异大。为了在疗效和耐受性之间找到最佳平衡，推荐在治疗开始后根据患者的耐受性进行剂量滴定。

对于能够耐受起始剂量（无2级以上不良反应、血压正常、未接受降压药物治疗）至少连续2周的患者，可将剂量增加至7mg，每日两次。

如有需要，可进一步增加至10mg，每日两次。

如果出现不可耐受的副作用，则应降低剂量。

服药方法：

整片吞服，可与食物同服或不同服。

如果漏服一剂，除非距下一次服药时间少于6小时，否则应立即补服。不可在同一次服用双倍剂量以弥补漏服。

如果服药后发生呕吐，不可补服，应等待至下一次预定时间服用常规剂量。

警告与注意事项

1.  高血压和高血压危象：

高血压是阿昔替尼最常见的不良反应之一，可能发展为高血压危象。

在开始治疗前，应控制好血压。治疗期间需每天监测血压。

对于常规降压药控制不佳的高血压，需暂停阿昔替尼；出现高血压危象时则永久停药。血压控制后可降低剂量恢复用药。

2.  动脉和静脉血栓栓塞事件：

可能增加动脉血栓栓塞（如心肌梗死、脑卒中）和静脉血栓栓塞（如深静脉血栓、肺栓塞）的风险。

一旦发生任何严重的动脉或静脉血栓事件，需暂停用药，待事件缓解后评估是否恢复用药或永久停药。

3.  出血：

可能发生严重甚至致命的出血事件。

近期有活动性出血或咯血病史的患者不得使用。对发生严重出血的患者，需永久停用阿西替尼。

4.  心力衰竭：

可能发生或加重心力衰竭。

需监测患者心力衰竭的体征和症状。对出现心力衰竭（如心功能III或IV级）的患者，需暂停用药，待事件缓解后以降低的剂量恢复用药或永久停药。

5.  胃肠道穿孔和瘘管形成：

可能发生胃肠道穿孔或瘘管（包括死亡）。

对出现胃肠道穿孔或瘘管的患者，需永久停用阿西替尼。

6.  甲状腺功能减退：

可能引起或加重甲状腺功能减退。

在开始治疗前和治疗期间定期监测甲状腺功能。根据临床指征给予甲状腺激素替代治疗。

7.  伤口愈合受损：

会干扰伤口愈合。

择期手术前至少需暂停用药2-3周。术后根据伤口愈合情况决定是否恢复用药。

8.  蛋白尿：

可能引起或加重蛋白尿。

在开始治疗前和治疗期间定期监测尿蛋白。根据严重程度暂停用药或降低剂量。

9.  肝毒性：

可能引起肝酶（ALT， AST）和胆红素升高。

在开始治疗前和治疗期间定期监测肝功能。根据肝毒性的严重程度，需暂停用药、降低剂量或永久停药。

10. 胚胎-胎儿毒性：

孕妇服用可能对胎儿造成危害。

有生育能力的女性在治疗期间和治疗后至少1周内应采取有效的避孕措施。

不良反应

非常常见（>10%）的严重和/或主要不良反应：

    心血管：高血压。

    胃肠道：腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、便秘、发音困难（声音嘶哑）。

    全身性：疲劳/乏力、手足皮肤反应（HFSR）、体重减轻。

    内分泌：甲状腺功能减退。

    皮肤及皮下组织： 皮疹、皮肤干燥、瘙痒。

    实验室检查异常： 血红蛋白降低、淋巴细胞减少、低钙血症、ALT/AST升高、肌酐升高。

药物相互作用

CYP3A4/5强效抑制剂（如：克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）：

合用会显著增加阿西替尼的血药浓度，增加不良反应风险。

避免合用。如必须合用，应将阿西替尼剂量减半。

CYP3A4/5强效诱导剂（如：利福平、卡马西平、苯妥英钠、圣约翰草）：

合用会显著降低阿西替尼的血药浓度，影响疗效。

避免合用。如必须合用，可考虑逐渐增加阿西替尼剂量。

特殊人群用药

孕妇： 可能引起胎儿危害。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

哺乳期： 建议在治疗期间和末次给药后2周内停止哺乳。

儿童： 安全性和有效性尚未确立。

老年人： 在65岁及以上患者中，未观察到总体安全性与年轻患者有显著差异。

肝/肾功能不全者：

    肝功能不全： 轻度肝功能不全患者无需调整剂量。中度肝功能不全患者，推荐起始剂量为2.5mg，每日两次。严重肝功能不全患者不推荐使用。

    肾功能不全： 轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量。重度肾功能不全或需要透析的患者，推荐起始剂量为2.5mg，每日两次。

临床药理

药代动力学： 阿昔替尼口服后吸收迅速，约2.5-4.1小时达到峰值浓度。食物不影响其吸收。在体内主要通过CYP3A4/5和CYP1A2代谢，少量通过UGT1A1代谢。粪便是其主要的排泄途径。

老挝联合制药集团有限公司，是集医药产品的研发、生产和销售为一体的现代化综合制药企业。公司位于中国国家级境外经济贸易合作区老挝万象赛色塔综合开发区，占地28500平方米。公司目前投资金额为1000万美金，安装配置了国际先进水平的制剂生产设施、设备和分析仪器，拥有一支国际化的研发、生产和管理团队。